可卡因别名古柯碱，人类发现的第一种具有局麻作用的天然生物碱(C17H21NO4)，为长效酯类局麻药，脂溶性高，穿透力强，对神经组织亲和性良好。它能阻断人体神经传导，产生局部麻醉作用，在早期曾被广泛用于眼、鼻、喉等五官的外科手术中作为麻醉剂。其收缩血管的作用，可能与阻滞神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取有关它可以通过加强人体内化学物质的活性刺激大脑皮层，兴奋中枢神经，表现出情绪高涨、好动、健谈，有时还有攻击倾向，具有很强的成瘾性。
吸毒者滥用可卡因的方式，常用鼻吸法，通过鼻粘膜吸收。这种方式的长期作用，使鼻粘膜部分组织坏死或溃疡；也由于可卡因对鼻粘膜的刺激性，吸毒者常不由自主地挖鼻子，导致鼻中隔穿孔甚至坍塌。用静脉注射方式注射可卡因，其毒性作用可非常迅速直达心脏，给生命带来的危险是非常大的。吸毒者往往使用未经消毒使用注射器，极易造成皮肤脓肿和各种感染。滥用者由于共用针头和注射器，也会感染和传播肝炎和艾滋病病毒。
可卡因对中枢神经系统产生兴奋作用，是导致滥用的重要原因。兴奋初期，滥用者产生欣快，感到飘飘欲仙、舒适无比，表现洋洋自得、健谈。用药后的兴奋作用，产生了消除疲劳的感觉。这类兴奋感觉只能维持30分钟左右。随之以后，它给人身体的抑制效应便出现了。吸毒者为了恢复初期的体验，往往再用第二剂、……乃至每10分钟使用一次，以维持“瘾劲”不致衰落。周而复始，剂量越用越大，使用越来越频繁，把吸食者带到毁灭的深渊。
剂量增大后则心律增快，呼吸急促，可出现呕吐、震颤、痉挛、惊厥等现象。成瘾者出现类偏执性精神病，出现妄想、假性幻觉。产生的幻视、幻触，感觉看到而实际没有出现的东西，或感觉身体某一部分有“虫子”钻进去在涌动的难受，而常常“采取措施”自残肢体。如果大剂量，则可导致死亡。一剂70毫克的纯可卡因，可以使体重70公斤的人当场丧命。
